SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ortanol 10 mg

Enterosolventní tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje 10 mg omeprazolum.

Pomocné látky:

Jedna tvrdá tobolka obsahuje 58 mg laktosy.

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdá tobolka.

Světle hnědé víčko, světle hnědé tělo, každé s potiskem “OME 10”, obsahující bílé až béžové pelety

(granule).

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ortanol 10 mg je indikován k:

Výdej přípravku bez lékařského předpisu:

 léčbě příznaků refluxu (tj. pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých.

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis:

Dospělí

 léčbě duodenálních vředů

 prevenci relapsu duodenálních vředů

 léčbě žaludečních vředů

 prevenci recidivy žaludečních vředů

 v kombinaci s vhodnými antibiotiky, k eradikaci Helicobacter pylori (H. pylori) při vředové

chorobě

 léčbě žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky

 prevenci žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u ohrožených

pacientů

 léčbě refluxní ezofagitidy 

 dlouhodobé udržovací léčbě pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou

 léčbě symptomatické refluxní choroby jícnu

 léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu

Pediatrické použití

Děti starší 1 roku a s hmotností ≥ 10 kg

 léčba refluxní ezofagitidy

 symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace při gastroezofageální refluxní nemoci

Děti starší 4 let věku a dospívající

 v kombinaci s antibiotiky při léčbě duodenálních vředů způsobených H. pylori

4.2 Dávkování a způsob podání

Výdej přípravku bez lékařského předpisu

Léčba refluxu:

Dávkování u dospělých

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně po dobu 14 dnů.

Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tobolky po dobu 2-3 dnů.

U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojde

k úplnému ústupu symptomů, léčba by měla být ukončena.

Zvláštní skupiny pacientů

Poškození funkce ledvin

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování 

Poškození funkce jater

Předtím, než začnou pacienti s poškozenou funkcí jater užívat přípravek Ortanol, měli by se poradit s

lékařem 

Starší pacienti

U starších pacientů není nutná úprava dávkování 

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis

Dávkování u dospělých

Léčba duodenálních vředů

Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je 20 mg jednou denně. U většiny

pacientů dojde k vyhojení za dva týdny. U těch pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po

počáteční kúře, k němu obvykle dojde za další dva týdny léčby. U pacientů se slabě reagujícím

duodenálním vředem se doporučuje 40 mg jednou denně, přičemž k vyhojení dojde za čtyři týdny.

Prevence relapsu duodenálních vředů

K prevenci relapsu duodenálních vředů u H. pylori negativních pacientů nebo tam, kde eradikace H.

pylori není možná, je doporučená dávka 20 mg jednou denně. U některých pacientů může stačit dávka

10 mg. Pokud léčba selže, lze dávku zvýšit na 40 mg. 

Léčba žaludečních vředů

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch

pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční terapii, k němu obvykle dojde za další

čtyři týdny léčby. U pacientů se slabě reagujícím žaludečním vředem se doporučuje 40 mg jednou

denně, přičemž k vyhojení dojde za osm týdnů.

Prevence relapsu žaludečních vředů

K prevenci relapsu u pacientů s nedostatečně reagujícím žaludečním vředem je doporučená dávka

20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně.

Eradikace H. pylori při peptické vředové chorobě

K eradikaci H. pylori je při volbě antibiotik nutno zvážit snášenlivost léčiv individuálního pacienta,

přičemž se musí postupovat s ohledem na národní, regionální a místní vzory rezistence a léčebné

pokyny.

 omeprazol 20 mg + klarithromycin 500 mg + amoxicilin 1 000 mg, každý dvakrát denně po dobu

1 týdne

 omeprazol 20 mg + klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo

500 mg nebo tinidazol 500 mg), každý dvakrát denně po dobu 1 týdne

 omeprazol 40 mg jednou denně + amoxicilin 500 mg + metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo

tinidazol 500 mg), obojí třikrát denně po dobu 1 týdne.

V každém režimu, pokud je pacient stále pozitivní na H. pylori, lze léčbu opakovat.

Léčba žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky

Při léčbě žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky je doporučená

dávka 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch pacientů, u

kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční léčbě, k němu obvykle dojde za další čtyři týdny

léčby.

Prevence žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u rizikových

pacientů

Při prevenci žaludečních a duodenálních vředů vyvolaných nesteroidními antirevmatiky u ohrožených

pacientů (věk > 60, žaludeční a duodenální vředy v anamnéze, krvácení v horní části

gastrointestinálního traktu v anamnéze) je doporučená dávka 20 mg jednou denně.

Léčba refluxní ezofagitidy

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. U většiny pacientů dojde k vyhojení za čtyři týdny. U těch

pacientů, u kterých k úplnému vyhojení nedojde po počáteční kúře, k němu obvykle dojde za další čtyři

týdny léčby.

U pacientů s těžkou ezofagitidou se doporučuje 40 mg jednou denně, přičemž k vyhojení obvykle dojde

za osm týdnů. 

Dlouhodobá udržovací léčba pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou

Při dlouhodobé udržovací léčbě pacientů s vyléčenou refluxní ezofagitidou je doporučená dávka 10 mg

jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 20 až 40 mg jednou denně.

Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu

Doporučená dávka je 20 mg denně. Pacienti mohou dostatečně reagovat i na dávku 10 mg denně, a

proto je potřeba zvážit individuální úpravu dávky.

Pokud se symptomy po 4 týdnech léčby přípravkem 20 mg denně nedostanou pod kontrolu, doporučuje

se provést další vyšetření. 

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu

U pacientů se Zollinger-Ellisonovým syndromem je nutno dávku individuálně upravit a v léčbě

pokračovat tak dlouho, jak je to klinicky indikováno. Doporučená zahajovací dávka je 60 mg denně.

Všichni pacienti s těžkou chorobou a nedostatečnou odpovědí na jiné způsoby léčby byly efektivně

zaléčeni, přičemž více než 90 % pacientů zůstalo na dávce 20 až 120 mg denně. Pokud dávka přesáhne

80 mg denně, je nutno ji rozdělit a podávat dvakrát denně. 

Způsob podání

Doporučuje se užívat přípravek Ortanol 10 mg ráno, přednostně bez jídla, a zapít jej polovinou sklenice

vody. Tobolky se nesmějí žvýkat ani drtit.

Pacienti s potížemi s polykáním a děti, které mohou pít nebo polykat polotuhou stravu

Pacienti mohou tobolku otevřít a její obsah zapít polovinou sklenice vody nebo mohou obsah tobolky

smísit s lehce kyselou tekutinou, např. ovocnou šťávou nebo jablečným moštem, nebo nesycenou vodou.

Pacienty je nutno poučit, aby disperzi užili ihned (nebo do 30 minut) a aby ji vždy před vypitím

promíchali, sklenici ještě jednou vypláchli vodou a obsah vypili.

Alternativně mohou pacienti tobolku cucat a pelety zapít polovinou sklenice vody. Enterosolventní pelety

se nesmějí žvýkat. 

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli z pomocných látek.

Omeprazol se stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy nesmí používat současně s nelfinavirem (viz

bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při jakýchkoli varovných symptomech (např. výrazný nechtěný úbytek na váze, opakované zvracení,

dysfagie, hematemeze nebo meléna) a při podezření na žaludeční vřed nebo při žaludečním vředu je

nutno vyloučit malignitu, protože léčba může potlačovat symptomy a oddálit diagnózu.

Současné podávání atazanaviru s inhibitory protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud se

má za to, že kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy je nevyhnutelná, doporučuje se

pečlivé klinické sledování (např. virová nálož) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg

se 100 mg ritonaviru; dávka omeprazolu nesmí překročit 20 mg.

Omeprazol, jako všechny léky blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B12

(cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. To je nutno vzít v potaz u dlouhodobě léčených

pacientů se sníženými tělesnými zásobami nebo s rizikovými faktory snížené absorpce vitaminu B12.

Omeprazol je inhibitorem CYP2C19. Při zahájení nebo ukončování léčby omeprazolem je nutno vzít v

potaz potenciální interakce s léčivy metabolizovanými prostřednictvím CYP2C19. Byla pozorována

interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinický význam této interakce je nejistý.

Jako opatření předběžné opatrnosti je nutno před současným užíváním omeprazolu a klopidogrelu

varovat.

Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, i když se nedoporučuje. 

Přípravek Ortanol 10 mg obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s nesnášenlivostí

galaktosy, s vrozeným deficitem laktasy nebo s malabsorpcí glukosy-galaktosy nesmějí tento

přípravek užívat.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí,

jako je Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).

U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případy

závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok.

Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě

a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U

většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy

ukončena a zahájena suplementace magnéziem.

U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy

společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je

vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu.

Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle

než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce

předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků

observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40 %.

K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají

být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.

Jako ve všech případech dlouhodobé léčby, zvláště pokud trvá déle než 1 rok, musí být pacienti

pravidelně sledováni.

Výdej přípravku bez lékařského předpisu:

Pacienti s dlouhodobými problémy s trávením nebo s pálením žáhy by měli navštěvovat v pravidelných

intervalech lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají některé volně prodejné léky k

léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy, by měli informovat svého lékaře nebo lékárníka.

Pacienti by měli být poučeni, aby žádali o radu lékaře, pokud:

- měli žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu

- se léčí po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy

- mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater

- jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily. 

Pacienti by neměli užívat omeprazol jako preventivní léčivo.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek

Léčivé látky s absorpcí závislou na hodnotě pH

Snížení kyselosti prostředí v žaludku během léčby omeprazolem může snižovat nebo zvyšovat absorpci

léčivých látek, jejichž absorpce je na hodnotě pH závislá.

Nelfinavir, atazanavir

Plasmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru jsou při současném podávání s omeprazolem sníženy. 

Současné podávání omeprazolu s nelfinavirem je kontraindikováno (viz bod 4.3). Současné podávání

omeprazolu (40 mg jednou denně) snižovalo střední hodnotu expozice nelfinaviru o asi 40 % a střední

hodnota expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75 až 90 %. Tato

interakce může rovněž zahrnovat inhibici CYP2C19.

Současné podávání omeprazolu s atazanavirem se nedoporučuje (viz bod 4.4). Současné podávání

omeprazolu (40 mg jednou denně) a kombinace atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg zdravým

dobrovolníkům vedlo k 75% poklesu expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg vliv

omeprazolu na expozici atazanaviru nekompenzovalo. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou

denně) s kombinací atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k přibližně 30%

snížení expozice atazanaviru v porovnání s kombinací atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg jednou

denně.

Digoxin

Současná léčba omeprazolem (20 mg denně) a digoxinem zdravým subjektům zvyšovalo biologickou

dostupnost digoxinu o 10 %. Toxicita digoxinu byla hlášena vzácně. Je však třeba opatrnosti, pokud se

omeprazol podává ve vysokých dávkách starším pacientům. Terapeutické sledování digoxinu pak musí

být posíleno.

Klopidogrel

V překřížené klinické studii byl klopidogrel (300 mg nárazová dávka následovaná 75 mg/den) podáván

samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejný čas jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu

metabolitu klopidogrelu s snížila o 46 % (1. den) a o 42 % (5. den), pokud se klopidogrel a omeprazol

podávaly společně. Střední hodnota inhibice agregace destiček se snížila o 47 % (24 hodin) a o 30 % (5.

den), pokud se klopidogrel a omeprazol podávaly společně. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání

klopidogrelu a omeprazolu v různý čas nezabránilo jejich interakci, což je pravděpodobně způsobeno

inhibičním účinkem omeprazolu na CYP2C19. V observačních a klinických studiích byly získány

nekonzistentní údaje ohledně klinických důsledků této farmakokinetické/farmakodynamické interakce,

pokud jde o velké kardiovaskulární příhody.

Jiné léčivé látky

Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, což může vést ke

zhoršení klinické účinnosti. U posakonazolu a erlotinibu je nutno současné užívání vyloučit. 

Léčivé látky metabolizované CYP2C19

Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, což je hlavní enzym metabolizující omeprazol.

Metabolismus současně podávaných léčivých látek rovněž metabolizovaných CYP2C19 může tedy být

oslaben a systémová expozice těmto látkám může být zvýšena. Příklady takových léčiv jsou R-warfarin

a další antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.

Cilostazol

Omeprazol, podávaný ve zkřížené studii v dávkách 40 mg zdravým subjektům, zvyšoval Cmax a AUC

cilostazolu o 18, respektive 26 %, a jednoho z jeho aktivních metabolitů o 29, respektive o 69 %.

Fenytoin

Během prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem se doporučuje sledování plasmatických

koncentrací fenytoinu, přičemž pokud se dávka fenytoinu upraví, sledování a další úpravu dávky je

nutno provést po ukončení léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismus

Saquinavir 

Současné podávání omeprazolu s kombinací saquinavir/ritonavir vedlo ke zvýšení plasmatických hladin

saquinaviru přibližně o 70 %, což bylo u pacientů s HIV infekcí spojeno s dobrou snášenlivostí.

Takrolimus

Bylo hlášeno, že současné podávání omeprazolu zvyšuje sérové hladiny takrolimu. Je nutno intenzivněji

sledovat koncentrace takrolimu i renální funkce (clearance kreatininu), přičemž v případě potřeby je

nutno upravit dávku takrolimu.

Účinky jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Jelikož je omeprazol metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, mohou léčivé látky, o nichž je známo, že

CYP2C19 nebo CYP3A4 inhibují (jako je klarithromycin a vorikonazol), vést ke zvýšení sérových

hladin omeprazolu tím, že sníží rychlost metabolizace omeprazolu. Současná léčba vorikonazolem vedla

k více než dvojnásobné expozici omeprazolu. Jelikož vysoké dávky omeprazolu jsou dobře snášeny,

úprava dávky omeprazolu se obvykle nevyžaduje. Úpravu dávky je však nutno zvážit u pacientů s

těžkou poruchou funkce jater a při dlouhodobé léčbě.

Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Léčivé látky, o nichž je známo, že indukují CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo oba izoenzymy (jako je

rifampicin a třezalka tečkovaná), mohou vést ke sníženým sérovým hladinám omeprazolu tím, že zrychlí

metabolizaci omeprazolu.

4.6 Těhotenství a kojení

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 exponovaných výsledků)

nepoukazují na žádné nežádoucí účinky omeprazolu na těhotenství ani na zdraví plodu/novorozence.

Omeprazol lze během těhotenství užívat.

Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, nicméně není pravděpodobné, že by měl při použití

terapeutických dávek na dítě vliv. 

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není pravděpodobné, že by přípravek Ortanol 10 mg ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Mohou se vyskytnout nežádoucí účinky, jako jsou točení hlavy a poruchy vidění (viz bod 4.8). Pokud se

objeví, nesmí pacient řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1 až 10 % pacientů) jsou bolesti hlavy, bolesti břicha, zácpa,

průjem, flatulence a nauzea/zvracení. 

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Blistr: uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Lahvička: uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce.